Small molecules

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Die WILEX AG setzt bei ihren therapeutischen Produktkandidaten auch kleine Moleküle oder niedermolekulare Wirkstoffe, so genannte „small molecules“ ein. Kleine Moleküle zeichnen sich durch eine Molekülmasse aus, die 800 g/mol (800 Dalton) nicht übersteigt. Im Gegensatz zu großen Molekülen (z. B. Antikörper) können kleine Moleküle aufgrund ihrer geringen Masse in die Zelle eindringen und im Zellinneren gezielt ihre Wirksamkeit entfalten. Sie blockieren dort Signale, die unter anderem für das Tumorwachstum oder Entzündungskrankheiten eine Rolle spielen.

Durch spezielle Signalübertragungsmechanismen sind Tumorzellen unter anderem in der Lage, sich schneller zu teilen und damit schneller zu vermehren als normale Zellen. Über die Bildung von Proteasen (Enzyme, die Proteine spalten) können Tumorzellen dann in das sie umgebende Gewebe sowie ins Lymph- und Blutsystem eindringen und metastasieren. Solche Systeme funktionieren in der Regel durch die Bindung von bestimmten Botenstoffen an Proteine, die an die Zelloberfläche gebunden sind (so genannte Rezeptoren). Durch spezifisch wirkende, niedermolekulare Inhibitoren, die solche Bindungen und somit Systeme hemmen, könnte eine Kontrolle des Tumorwachstums und eine Hemmung der Metastasierung bewirkt werden.

Der Produktkandidat MESUPRON® ist ein solcher oraler niedermolekularer Protease-Inhibitor und soll das Urokinase Plasminogen Aktivator-System (uPA-System) blockieren, das eine wichtige Rolle beim Wachstum, bei der Ausbreitung und Metastasierung von verschiedenen bösartigen Tumoren spielt. Das uPA-Programm war 1997 die wissenschaftliche Basis für die Gründung von WILEX. Der uPA-Gehalt im Tumor erlaubt eine Prognose über die statistische Überlebenswahrscheinlichkeit der Patienten: Personen, die einen hohen uPA-Gehalt im Tumor aufweisen, haben eine statistisch niedrigere Überlebenszeit als Personen mit einem niedrigen uPA-Gehalt. MESUPRON® wurde als erster niedermolekularer Inhibitor in einem klinischen Phase II-Programm getestet.

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